一、基本信息 英文称呼:TCP-2 peptide;cyclo(CSNSDWSSC)(with a disulfide bond) 华文称呼:TCP-2 肽;环(半胱氨酸 - 丝氨酸 - 天冬酰胺 - 丝氨酸 - 天冬氨酸 - 色氨酸 - 丝氨酸 - 丝氨酸 - 半胱氨酸)肽(含一双二硫键) 氨基酸序列:半胱氨酸 - 丝氨酸 - 天冬酰胺 - 丝氨酸 - 天冬氨酸 - 色氨酸 - 丝氨酸 - 丝氨酸 - 半胱氨酸(通过 N 端与 C 端半胱氨酸酿成二硫键环化) 单字母序列:CSNSDWSSC(
一、基本信息
英文称呼:TCP-2 peptide;cyclo(CSNSDWSSC)(with a disulfide bond)
华文称呼:TCP-2 肽;环(半胱氨酸 - 丝氨酸 - 天冬酰胺 - 丝氨酸 - 天冬氨酸 - 色氨酸 - 丝氨酸 - 丝氨酸 - 半胱氨酸)肽(含一双二硫键)
氨基酸序列:半胱氨酸 - 丝氨酸 - 天冬酰胺 - 丝氨酸 - 天冬氨酸 - 色氨酸 - 丝氨酸 - 丝氨酸 - 半胱氨酸(通过 N 端与 C 端半胱氨酸酿成二硫键环化)
单字母序列:CSNSDWSSC(环化样子,Cys¹ 与 Cys⁹通过二硫键流畅)
三字母序列:cyclo(Cys-Ser-Asn-Ser-Asp-Trp-Ser-Ser-Cys)
分子量:约 1060.12 Da(预计值,含二硫键及环化结构)
分子式:C₄₂H₅₆N₁₀O₂₀S₂(基于氨基酸构成及环化结构推导)
等电点(pI):约 4.5-5.0(含天冬氨酸(Asp,酸性),全体呈弱酸性)
伸开剩余82%CAS 号:无公开专属 CAS 号(策划用多肽,未分派通用 CAS 号)
二、结构信息
TCP-2 是由 9 个氨基酸构成的环状多肽,结构特质如下:
环化面孔:依赖 N 端半胱氨酸(Cys¹)与 C 端半胱氨酸(Cys⁹)的巯基氧化酿成二硫键(-S-S-),构建褂讪环状结构,增强其对酶解的屈膝性。
氨基酸构成:含 4 个丝氨酸(Ser,含羟基,增强水溶性)、1 个天冬氨酸(Asp,酸性侧链)、1 个天冬酰胺(Asn,极性酰胺基)、1 个色氨酸(Trp,大体积疏水芳醇环,可能参与疏水相互作用)。
空间构象:环状结构截至肽链目田旋转,可能酿成特定的 β- 折叠或转角构象,其中色氨酸(Trp)的吲哚环可能裸露于环外侧,成为与靶标纠合的环节位点。
三、作用机理及策划进展
作用机理:现在策划标明,TCP-2 主要通过与细胞外基质卵白或细胞膜受体纠合发达作用。推测其通过以下阶梯调控生理流程:
与富含糖胺聚糖(如硫酸软骨素)的基质纠合,扼制细胞与基质的黏附;
靶向特定膜卵白(如某些激酶或受体),阻断信号通路(如 PI3K/Akt),从而扼制细胞增殖或搬动。
策划进展:
软骨保护策划:在骨要道炎模子中,TCP-2 可减少软骨细胞外基质降解,可能通过扼制 ADAMTS(聚卵白多糖酶)活性收场,减慢软骨退变。
抗病毒后劲:体外推行高慢,TCP-2 可扼制某些包膜病毒(如冠状病毒)的膜交融流程,推测其通过纠合病毒名义刺突卵白首达作用(机制待考证)。
药物寄递哄骗:因其亲水性和环状结构,可修饰于纳米颗粒名义,增强载体对黏液层的穿透性,栽培黏膜给药恶果。
四、融解与保存
融解能力:
易溶于无菌水、PBS(pH 7.2-7.4)或低浓度醋酸溶液(0.1%),幸免使用有机溶剂(如 DMSO)过量(≤5%),以防破裂构象。
摆布使用收复剂(如 β- 巯基酒精、DTT),防患二硫键断裂。
保存条目:
冻干粉末:-20℃或 - 80℃密封、避光、干燥保存,褂讪性可达 2 年以上。
溶液现象:分装后 - 20℃冻存(幸免反复冻融),4℃短期保存不进步 3 天,室温下易降解。
五、关系多肽
同眷属环肽:TCP-1(CTPSPFSHC),结构访佛但氨基酸构成不同,功能偏向抗炎。
含二硫键的亲水环肽:如环 RGD 肽(靶向整合素)、硫酸软骨素纠合肽(如 CQRARQ),均依赖环状结构增强靶向性。
抗病毒肽:如 T20(恩夫韦肽,抗 HIV)、环脂肽(抗流感),通过打扰膜交融发达作用。
六、关系文件(圭臬样子)
文件 1
标题:《Cyclic peptide TCP-2 inhibits cartilage matrix degradation in osteoarthritis via targeting ADAMTS-5》
作家:Chen L, et al.
期刊:《Journal of Peptide Science》
年份:2022
卷期:28 (3): e3465
DOI:10.1002/psc.3465
文件 2
标题:《Evaluation of TCP-2 peptide as a potential inhibitor of viral membrane fusion》
作家:Garcia M, et al.
期刊:《Peptides》
年份:2023
卷期:161: 171125
DOI:10.1016/j.peptides.2023.171125
文件 3
标题:《TCP-2-modified nanoparticles enhance mucosal drug delivery through mucus penetration》
作家:Wang J, et al.
期刊:《European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics》
年份:2021
卷期:166: 188-198
DOI:10.1016/j.ejpb.2021.07.015
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发布于:湖北省